青蒿素是從中藥黃花蒿中提取的萜類化合物,屬于國家一類新藥,是世界衛(wèi)生組織推薦的抗瘧疾核心藥物。
黃花蒿是菊科蒿屬植物,學名Artemisia annua L.,其地上部分在花蕾期時青蒿素含量最高。傳統(tǒng)中醫(yī)用其治療瘧疾發(fā)熱,現代研究證實其有效成分為青蒿素。黃花蒿在我國分布廣泛,主產于重慶、廣西、云南等地,采收后需陰干保存以避免有效成分降解。
青蒿素提取采用有機溶劑低溫萃取法,常用石油醚或乙醚作為溶劑。新鮮黃花蒿經粉碎后,通過浸提、濃縮、結晶等步驟獲得青蒿素粗品,再經柱層析純化得到純度超過99%的晶體?,F代生物技術已實現青蒿素半合成,通過酵母發(fā)酵產生青蒿酸后化學轉化制備。
青蒿素具有過氧橋結構,能在瘧原蟲體內產生自由基,破壞其細胞膜結構。該藥對紅細胞內期的瘧原蟲有強效殺滅作用,尤其適用于氯喹耐藥性瘧疾。除抗瘧外,青蒿素衍生物還顯示出抗腫瘤、免疫調節(jié)等潛在活性。
為提高水溶性和生物利用度,科學家開發(fā)出雙氫青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等衍生物。這些衍生物在體內代謝為活性代謝物二氫青蒿素,抗瘧活性較青蒿素更強。世界衛(wèi)生組織將青蒿素聯合療法列為瘧疾治療首選方案。
中國藥典規(guī)定青蒿素原料藥需符合熔點、比旋度、含量等多項指標。高效液相色譜法用于測定含量,要求不低于99.0%。制劑包括片劑、栓劑、注射劑等,需進行溶出度、有關物質等檢測,確保臨床用藥安全有效。
使用青蒿素類藥物時應嚴格遵醫(yī)囑,避免與某些抗癲癇藥聯用。瘧疾流行區(qū)居民可采取防蚊措施預防感染,出現周期性發(fā)熱、寒戰(zhàn)等癥狀需及時就醫(yī)。儲存藥品需避光密封,置于陰涼干燥處。日常飲食宜多攝入富含維生素C的蔬菜水果,有助于增強免疫力。
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