二甲雙胍通常不建議腎功能不全患者、嚴重肝功能損害者、急性或慢性代謝性酸中毒患者以及對該藥過敏者使用。二甲雙胍是治療2型糖尿病的常用藥物，但部分人群需嚴格禁用或慎用。
腎功能不全患者因二甲雙胍主要通過腎臟排泄，腎功能下降可能導致藥物蓄積，增加乳酸酸中毒風險。臨床通常以估算腎小球濾過率作為用藥參考，中度以上腎功能不全者需調整劑量或禁用。嚴重肝功能損害者肝臟代謝能力下降，可能影響藥物清除并加重乳酸堆積，這類患者應選擇替代降糖方案。急性或慢性代謝性酸中毒患者使用二甲雙胍可能加劇酸堿平衡紊亂，尤其合并酮癥酸中毒時需立即停藥。對二甲雙胍或輔料過敏者可能出現(xiàn)皮疹、呼吸困難等過敏反應，需永久禁用該藥物并更換降糖方案。
除上述禁忌人群外，長期服用二甲雙胍者應定期監(jiān)測腎功能和維生素B12水平，避免酗酒以防乳酸酸中毒。糖尿病患者需遵醫(yī)囑制定個體化用藥方案，不可自行調整劑量。合并用藥時需注意水楊酸鹽、西咪替丁等藥物可能增強二甲雙胍作用，而利尿劑、糖皮質激素可能減弱其效果。日常需配合低糖飲食和適度運動，出現(xiàn)惡心、腹痛等不適癥狀應及時就醫(yī)。