納呋拉啡是一種選擇性κ阿片受體激動劑,主要用于治療血液透析患者的難治性瘙癢癥。
納呋拉啡通過選擇性激活κ阿片受體抑制瘙癢信號傳導,其作用機制與μ受體無關,因此不會產生傳統(tǒng)阿片類藥物的依賴性或呼吸抑制等不良反應。該藥物能有效阻斷組胺非依賴性瘙癢通路,對尿毒癥性瘙癢具有顯著改善作用。
目前國內批準的適應證僅限于維持性血液透析患者的難治性瘙癢癥,這類患者通常對常規(guī)抗組胺藥治療無效。臨床研究顯示其可改善85%患者的瘙癢癥狀,療效持續(xù)至透析結束后48小時。
納呋拉啡口服軟膠囊有2.5μg和5μg兩種規(guī)格,需在血液透析結束后立即服用。特殊設計的軟膠囊劑型可確保藥物在胃腸道精準釋放,避免首過效應影響生物利用度。
常見不良反應包括嗜睡、頭暈和步態(tài)異常,發(fā)生率約15%。嚴重不良反應需警惕5μg劑量可能引發(fā)的幻覺和意識模糊,老年患者更易發(fā)生中樞神經系統(tǒng)相關副作用。
嚴重肝功能不全者禁用,中重度腎功能不全非透析患者也不推薦使用。該藥屬于妊娠C級風險藥物,哺乳期婦女需權衡利弊使用。與中樞抑制劑聯用可能增強鎮(zhèn)靜作用。
使用納呋拉啡期間應避免駕駛或操作精密儀器,服藥后需保持充足水分攝入。血液透析患者需定期監(jiān)測血鉀和血鈣水平,出現嚴重頭暈癥狀時應立即報告醫(yī)生。建議用藥期間記錄瘙癢程度變化,配合皮膚保濕護理可增強療效,但須避免使用含酒精的止癢制劑。若需調整劑量應嚴格遵循醫(yī)囑,不可自行增減藥量。
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