第一代頭孢的特點(diǎn)是什么?
博禾醫(yī)生
第一代頭孢菌素的特點(diǎn)是抗菌譜較窄、對革蘭陽性菌作用強(qiáng)、對部分革蘭陰性菌有效、對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性較差、腎毒性相對較高。
第一代頭孢菌素主要針對革蘭陽性球菌如金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌等具有較強(qiáng)活性,對革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌等作用有限。其抗菌范圍明顯窄于第二代及第三代頭孢菌素,臨床常用于治療皮膚軟組織感染、呼吸道感染等由革蘭陽性菌引起的疾病。
對產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌仍保持良好抗菌活性是其突出優(yōu)勢,其中頭孢唑林、頭孢拉定對化膿性鏈球菌的MIC90值較低。這類藥物能有效穿透細(xì)菌細(xì)胞壁,與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成,尤其適用于葡萄球菌引起的化膿性感染。
對部分腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、奇異變形桿菌等仍具一定抗菌作用,但療效不如后續(xù)代次頭孢菌素。頭孢氨芐對流感嗜血桿菌的敏感性僅為中度,臨床治療中需注意病原菌耐藥性監(jiān)測,避免單一用藥導(dǎo)致治療失敗。
易被革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶水解滅活,這是其抗菌譜受限的主要原因。與第三代頭孢菌素相比,第一代藥物對超廣譜β-內(nèi)酰胺酶幾乎沒有穩(wěn)定性,在耐藥菌高發(fā)區(qū)域使用需謹(jǐn)慎評估。
大劑量使用時可能引起腎小管損傷,尤其與氨基糖苷類聯(lián)用時風(fēng)險增加。頭孢噻吩的腎毒性較明顯,臨床需監(jiān)測腎功能指標(biāo)。現(xiàn)代改良制劑如頭孢拉定的腎毒性已顯著降低,但老年人及腎功能不全者仍須調(diào)整劑量。
使用第一代頭孢菌素時應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)證,避免用于嚴(yán)重革蘭陰性菌感染。治療期間建議定期復(fù)查肝腎功能,觀察有無皮疹等過敏反應(yīng)。注意不宜與腎毒性藥物聯(lián)用,用藥期間保持充足水分?jǐn)z入有助于降低腎損傷風(fēng)險。若出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉需警惕偽膜性腸炎,應(yīng)及時就醫(yī)評估。
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