利伐沙班是一種直接口服抗凝藥,主要用于預(yù)防和治療血栓性疾病。其主要通過選擇性抑制凝血因子Xa發(fā)揮抗凝作用,適用于深靜脈血栓形成、肺栓塞、非瓣膜性房顫患者的卒中預(yù)防等。
利伐沙班通過高選擇性抑制游離和結(jié)合的凝血因子Xa,阻斷凝血酶原轉(zhuǎn)化為凝血酶的過程。這種作用不依賴于抗凝血酶III,可延長(zhǎng)凝血時(shí)間但不會(huì)顯著影響常規(guī)凝血指標(biāo)如APTT。
獲批用于擇期髖/膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后靜脈血栓預(yù)防,治療深靜脈血栓形成和肺栓塞,降低非瓣膜性房顫患者的卒中風(fēng)險(xiǎn)。對(duì)于急性冠脈綜合征患者也有特定適應(yīng)證。
口服生物利用度約80%,2-4小時(shí)達(dá)峰濃度,半衰期5-9小時(shí)。通過CYP3A4和P-gp代謝,約1/3以原型經(jīng)腎臟排泄。腎功能不全者需調(diào)整劑量。
相比華法林無需常規(guī)監(jiān)測(cè)INR,食物相互作用少,治療窗寬。但與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑聯(lián)用需謹(jǐn)慎,可能影響血藥濃度。
禁用于活動(dòng)性出血、嚴(yán)重肝腎功能損害患者。常見不良反應(yīng)包括出血、貧血,偶見轉(zhuǎn)氨酶升高。手術(shù)前需根據(jù)出血風(fēng)險(xiǎn)停藥12-24小時(shí)。
使用利伐沙班期間應(yīng)避免劇烈運(yùn)動(dòng)和外傷,定期監(jiān)測(cè)腎功能和血紅蛋白。注意觀察牙齦出血、皮下瘀斑等出血征兆,避免同時(shí)使用NSAIDs類藥物。若需拔牙或侵入性操作,應(yīng)提前告知醫(yī)生用藥史。保持均衡飲食,限制高維生素K食物攝入雖非必須,但建議維持穩(wěn)定攝入量。
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