青霉素是一種β-內(nèi)酰胺類抗生素,其作用機理主要通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成導(dǎo)致細(xì)菌溶解死亡。
青霉素的抗菌活性依賴于對細(xì)菌細(xì)胞壁合成的干擾。細(xì)菌細(xì)胞壁的主要成分是肽聚糖,其合成過程需要轉(zhuǎn)肽酶的參與。青霉素的結(jié)構(gòu)與肽聚糖末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸相似,能夠競爭性結(jié)合轉(zhuǎn)肽酶活性中心,不可逆地抑制該酶功能。這種抑制作用阻礙了肽聚糖鏈的交聯(lián),導(dǎo)致細(xì)菌無法形成完整的細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)。在滲透壓作用下,水分不斷進(jìn)入菌體,最終引發(fā)細(xì)菌膨脹破裂。由于人類細(xì)胞不具有細(xì)胞壁結(jié)構(gòu),青霉素對宿主細(xì)胞的毒性較低。青霉素對繁殖期的細(xì)菌作用顯著,而對靜止期細(xì)菌效果較弱。不同青霉素類藥物因側(cè)鏈結(jié)構(gòu)差異,對細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性及抗菌譜有所不同。
使用青霉素類藥物前需進(jìn)行皮試,避免過敏反應(yīng)發(fā)生。治療期間應(yīng)遵醫(yī)囑完成全程用藥,不可隨意增減劑量或中斷治療。日常需注意保持用藥間隔時間均衡,避免與酸性飲料同服。若出現(xiàn)皮疹、呼吸困難等不良反應(yīng)需立即就醫(yī)。
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