地屈孕酮和黃體酮在化學(xué)結(jié)構(gòu)、藥理作用及臨床應(yīng)用上存在明顯差異。地屈孕酮是一種人工合成的孕激素,黃體酮?jiǎng)t是天然孕激素,兩者主要用于孕激素缺乏相關(guān)疾病的治療,但適應(yīng)癥和副作用有所不同。
地屈孕酮是逆轉(zhuǎn)孕酮衍生物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與天然黃體酮不同,第6位碳雙鍵和第9、10位甲基取代使其具有更高的口服生物利用度。黃體酮為天然存在的甾體激素,由卵巢黃體分泌,需特殊制劑工藝提高吸收率。這種結(jié)構(gòu)差異導(dǎo)致兩者代謝途徑和藥效持續(xù)時(shí)間不同。
地屈孕酮選擇性作用于子宮內(nèi)膜,不抑制排卵且基本無(wú)雄激素、雌激素或糖皮質(zhì)激素活性。黃體酮具有廣泛受體親和力,可能引起鈉水潴留等副作用。地屈孕酮的代謝產(chǎn)物仍具活性,而黃體酮代謝后迅速失活,需更高給藥頻率維持療效。
地屈孕酮適用于黃體功能不足導(dǎo)致的先兆流產(chǎn)、月經(jīng)紊亂及輔助生殖技術(shù)中的黃體支持。黃體酮除用于先兆流產(chǎn)外,還可治療閉經(jīng)、功能性子宮出血,在試管嬰兒周期中需配合雌激素使用。兩者在子宮內(nèi)膜異位癥治療中各有優(yōu)勢(shì)。
地屈孕酮以口服給藥為主,生物利用度穩(wěn)定。黃體酮現(xiàn)有口服微?;苿?、陰道栓劑和注射劑,注射劑可能引起局部硬結(jié)。陰道給藥可提高子宮局部藥物濃度,減少全身副作用,但部分患者接受度較低。
地屈孕酮較少引起嗜睡、頭暈等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,突破性出血發(fā)生率較低。黃體酮可能誘發(fā)乳房脹痛、體重增加,注射劑型易導(dǎo)致過(guò)敏反應(yīng)。兩者均需監(jiān)測(cè)肝功能,但地屈孕酮對(duì)糖脂影響更輕微,更適合長(zhǎng)期使用。
使用孕激素制劑前需完善婦科檢查及激素水平檢測(cè),嚴(yán)格遵醫(yī)囑調(diào)整劑量。治療期間應(yīng)定期復(fù)查肝腎功能,出現(xiàn)異常出血或嚴(yán)重過(guò)敏需立即就醫(yī)。保持規(guī)律作息,避免高脂飲食,適當(dāng)補(bǔ)充維生素B族可減輕藥物不良反應(yīng)。有血栓病史或乳腺疾病患者用藥需謹(jǐn)慎評(píng)估風(fēng)險(xiǎn)收益比。
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