鹽酸納洛酮是一種阿片受體拮抗劑，主要用于逆轉(zhuǎn)阿片類藥物過(guò)量導(dǎo)致的呼吸抑制和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，也可用于酒精中毒及休克等急癥搶救。鹽酸納洛酮的作用機(jī)制主要有阻斷μ受體、逆轉(zhuǎn)阿片效應(yīng)、快速起效、短效作用、非選擇性拮抗等。

1、阻斷μ受體

鹽酸納洛酮通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合μ型阿片受體，阻斷外源性阿片類物質(zhì)與受體的結(jié)合，從而迅速逆轉(zhuǎn)阿片類藥物引起的呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓等效應(yīng)。該作用對(duì)海洛因、嗎啡、芬太尼等阿片類藥物過(guò)量均有效，但對(duì)非阿片類藥物中毒無(wú)效。臨床常用于急診科、麻醉科對(duì)阿片類藥物過(guò)量的搶救。

2、逆轉(zhuǎn)阿片效應(yīng)

鹽酸納洛酮能特異性拮抗阿片類藥物對(duì)呼吸中樞的抑制作用，改善通氣功能，適用于術(shù)后阿片類藥物殘余效應(yīng)、新生兒阿片類藥物戒斷綜合征等情況。其逆轉(zhuǎn)作用具有劑量依賴性，需根據(jù)患者反應(yīng)調(diào)整給藥劑量，避免誘發(fā)戒斷反應(yīng)。

3、快速起效

鹽酸納洛酮靜脈注射后1-2分鐘即可起效，肌內(nèi)注射或皮下注射約5-15分鐘起效，能快速改善阿片類藥物過(guò)量患者的意識(shí)狀態(tài)和呼吸功能。該特性使其成為院前急救和急診科處理阿片類藥物中毒的首選藥物，但需注意其作用持續(xù)時(shí)間較短，可能需要重復(fù)給藥。

4、短效作用

鹽酸納洛酮的半衰期約為60-90分鐘，作用持續(xù)時(shí)間短于多數(shù)阿片類藥物，因此在處理長(zhǎng)效阿片類藥物過(guò)量時(shí)，需持續(xù)監(jiān)測(cè)患者狀態(tài)并考慮靜脈滴注維持或重復(fù)給藥，防止再度出現(xiàn)呼吸抑制。對(duì)美沙酮、羥考酮等長(zhǎng)效阿片類藥物中毒時(shí)尤需注意。

5、非選擇性拮抗

鹽酸納洛酮對(duì)κ、δ阿片受體也有一定拮抗作用，可能影響痛覺(jué)調(diào)節(jié)和情緒反應(yīng)。除用于阿片類藥物過(guò)量外，還可用于酒精中毒、感染性休克、脊髓損傷等情況的輔助治療，但證據(jù)等級(jí)相對(duì)較低。使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)證，避免濫用。

使用鹽酸納洛酮后需密切監(jiān)測(cè)生命體征，尤其是呼吸頻率和血氧飽和度。對(duì)阿片類藥物依賴者可能誘發(fā)戒斷癥狀，需謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。長(zhǎng)期使用阿片類鎮(zhèn)痛藥的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，避免突然完全拮抗導(dǎo)致疼痛反彈。儲(chǔ)存時(shí)應(yīng)避光密封，注意觀察溶液是否變色或沉淀。出現(xiàn)嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)或心律失常需立即停藥并就醫(yī)。