利多卡因通過阻滯心肌細胞鈉離子通道發(fā)揮抗心律失常作用，主要用于室性心律失常的急性治療。
利多卡因?qū)儆贗b類抗心律失常藥物，其作用機制主要與抑制心肌細胞膜上的電壓門控鈉通道有關(guān)。在心肌細胞去極化過程中，利多卡因可選擇性結(jié)合處于開放或失活狀態(tài)的鈉通道，減少鈉離子內(nèi)流，降低動作電位0相上升速率，縮短動作電位時程和有效不應(yīng)期。這種作用在缺血或受損心肌組織中更為明顯，能抑制異常自律性增高和折返激動的形成。利多卡因?qū)φＰ募〗M織的電生理特性影響較小，治療劑量下對竇房結(jié)和房室結(jié)傳導(dǎo)功能無明顯抑制作用。藥物起效快，靜脈給藥后1-2分鐘即可發(fā)揮作用，但代謝也較快，需持續(xù)靜脈滴注維持療效。利多卡因主要經(jīng)肝臟代謝，肝功能不全者需調(diào)整劑量。
使用利多卡因治療心律失常期間應(yīng)持續(xù)心電監(jiān)護，密切觀察心率、心律變化及神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。避免與其他延長QT間期的藥物聯(lián)用，老年人及心力衰竭患者需謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。治療期間限制咖啡因攝入，保持情緒穩(wěn)定，出現(xiàn)頭暈、嗜睡等不良反應(yīng)應(yīng)及時告知醫(yī)生。定期檢測肝功能，維持電解質(zhì)平衡，特別是血鉀水平對藥物療效影響顯著。