伏美替尼是一種針對(duì)EGFR基因突變的第三代酪氨酸激酶抑制劑，主要用于治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌，具有選擇性抑制腫瘤細(xì)胞生長、延緩耐藥性產(chǎn)生的功效。
1、抑制EGFR突變
伏美替尼可特異性抑制EGFR T790M突變及敏感突變?nèi)?9外顯子缺失、L858R，阻斷腫瘤細(xì)胞異常增殖信號(hào)通路。其高選擇性減少對(duì)正常細(xì)胞的毒性，常見不良反應(yīng)包括皮疹、腹瀉，通常程度較輕。
2、穿透血腦屏障
該藥物具有較強(qiáng)血腦屏障穿透能力，對(duì)肺癌腦轉(zhuǎn)移病灶顯示顯著抑制作用。臨床數(shù)據(jù)顯示腦轉(zhuǎn)移患者顱內(nèi)病灶緩解率較高，為中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移提供治療選擇。
3、延緩耐藥發(fā)生
相比第一代EGFR-TKI，伏美替尼通過不可逆結(jié)合方式降低耐藥突變概率。部分患者無進(jìn)展生存期可延長至10個(gè)月以上，但后續(xù)仍可能發(fā)生C797S等耐藥突變。
4、聯(lián)合治療潛力
與抗血管生成藥物或化療聯(lián)用時(shí)可增強(qiáng)療效，目前多項(xiàng)聯(lián)合方案臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行。需注意聯(lián)合用藥可能增加間質(zhì)性肺炎、肝功能異常等風(fēng)險(xiǎn)。
5、用藥監(jiān)測(cè)要求
治療期間需定期進(jìn)行CT檢查評(píng)估病灶變化，每2-3個(gè)月檢測(cè)血液EGFR突變狀態(tài)。出現(xiàn)新發(fā)咳嗽、呼吸困難時(shí)應(yīng)立即排查間質(zhì)性肺病。
使用伏美替尼期間應(yīng)保持清淡飲食，避免葡萄柚等影響藥物代謝的食物。適度進(jìn)行有氧運(yùn)動(dòng)增強(qiáng)心肺功能，但需避免劇烈運(yùn)動(dòng)導(dǎo)致缺氧。治療全程需嚴(yán)格遵醫(yī)囑進(jìn)行影像學(xué)和血液學(xué)監(jiān)測(cè)，不可自行調(diào)整劑量或中斷用藥。出現(xiàn)嚴(yán)重皮疹或腹瀉時(shí)應(yīng)及時(shí)對(duì)癥處理，必要時(shí)尋求醫(yī)療支持。