氯雷他定與地氯雷他定的區(qū)別主要體現(xiàn)在化學(xué)結(jié)構(gòu)、代謝途徑及適應(yīng)癥范圍上。氯雷他定是第二代抗組胺藥,需經(jīng)肝臟代謝為活性產(chǎn)物地氯雷他定發(fā)揮作用;地氯雷他定作為其活性代謝物,可直接起效且作用更強(qiáng)。
氯雷他定分子結(jié)構(gòu)中含羧酸酯鍵,需通過(guò)肝臟細(xì)胞色素P450酶代謝水解為地氯雷他定。地氯雷他定已具備游離羧酸基團(tuán),無(wú)需代謝轉(zhuǎn)化即可與組胺H1受體結(jié)合。這種結(jié)構(gòu)差異導(dǎo)致兩者生物利用度不同,地氯雷他定口服吸收后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間更快。
氯雷他定主要依賴CYP3A4和CYP2D6酶代謝,肝功能異?;蚝嫌妹敢种苿┛赡苡绊懫浏熜А5芈壤姿ㄒ驘o(wú)需代謝活化,受藥物相互作用影響較小,腎功能不全者需調(diào)整劑量但無(wú)須考慮肝酶活性。
地氯雷他定對(duì)H1受體親和力是氯雷他定的15倍,5mg地氯雷他定與10mg氯雷他定療效相當(dāng)。臨床研究顯示地氯雷他定緩解蕁麻疹瘙癢癥狀的起效時(shí)間比氯雷他定縮短30分鐘,維持時(shí)間延長(zhǎng)2小時(shí)。
兩者均用于過(guò)敏性鼻炎、慢性蕁麻疹治療,但地氯雷他定獲批用于12個(gè)月以上嬰幼兒過(guò)敏性皮炎。氯雷他定在妊娠分級(jí)中屬B類,地氯雷他定為C類,孕婦使用需更嚴(yán)格評(píng)估風(fēng)險(xiǎn)。
氯雷他定常見(jiàn)嗜睡、口干發(fā)生率約8%,地氯雷他定因不易透過(guò)血腦屏障,中樞抑制概率降至3%。兩者均可能引起心悸,但地氯雷他定心臟毒性更小,QT間期延長(zhǎng)風(fēng)險(xiǎn)低于氯雷他定。
使用抗組胺藥物期間應(yīng)避免駕駛或操作精密儀器,服藥期間禁酒可降低嗜睡風(fēng)險(xiǎn)。過(guò)敏癥狀持續(xù)不緩解或出現(xiàn)胸悶、呼吸困難時(shí)需及時(shí)就醫(yī)。建議根據(jù)年齡、肝腎功能及合并用藥情況,在醫(yī)生指導(dǎo)下選擇合適劑型,避免自行更換藥物。
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