纈沙坦和厄貝沙坦均屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,但兩者在藥效持續(xù)時(shí)間、適應(yīng)證及代謝途徑等方面存在差異。纈沙坦作用時(shí)間較短需每日1-2次給藥,厄貝沙坦半衰期較長(zhǎng)可每日1次給藥;纈沙坦適用于輕中度原發(fā)性高血壓,厄貝沙坦還可用于糖尿病腎病;兩者均經(jīng)肝臟代謝但纈沙坦部分經(jīng)膽汁排泄,厄貝沙坦主要經(jīng)腎臟排泄。
纈沙坦和厄貝沙坦均通過(guò)選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與AT1受體結(jié)合發(fā)揮降壓作用,但厄貝沙坦對(duì)AT1受體的親和力更強(qiáng)。厄貝沙坦能更持久抑制血管緊張素Ⅱ引起的血管收縮,臨床數(shù)據(jù)顯示其降壓幅度略?xún)?yōu)于纈沙坦。兩者均不影響緩激肽降解,故干咳發(fā)生率低于普利類(lèi)降壓藥。
纈沙坦口服生物利用度為23%,達(dá)峰時(shí)間2-4小時(shí),半衰期6-9小時(shí),需每日1-2次給藥維持降壓效果。厄貝沙坦生物利用度60-80%,達(dá)峰時(shí)間1.5-2小時(shí),半衰期11-15小時(shí),每日1次給藥即可控制24小時(shí)血壓。食物會(huì)降低纈沙坦吸收率40%,但對(duì)厄貝沙坦無(wú)顯著影響。
纈沙坦主要用于輕中度原發(fā)性高血壓治療,而厄貝沙坦除高血壓外還被批準(zhǔn)用于2型糖尿病腎病的腎臟保護(hù)。大型臨床研究證實(shí)厄貝沙坦能顯著降低糖尿病患者尿蛋白排泄,延緩腎功能惡化進(jìn)程。纈沙坦在心力衰竭治療中有更充分的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)。
肝功能不全者使用纈沙坦需調(diào)整劑量,因其部分經(jīng)膽汁排泄。厄貝沙坦在輕中度肝損患者中無(wú)須調(diào)整劑量。兩者在腎功能不全患者中均需謹(jǐn)慎使用,但厄貝沙坦在肌酐清除率<30ml/min時(shí)應(yīng)減半劑量,纈沙坦在嚴(yán)重腎衰時(shí)禁用。
兩者常見(jiàn)不良反應(yīng)均為頭暈和低血壓,但纈沙坦更易引起血鉀升高。厄貝沙坦在糖尿病患者中可能增加高鉀血癥風(fēng)險(xiǎn)。纈沙坦與保鉀利尿劑聯(lián)用時(shí)需密切監(jiān)測(cè)血鉀,厄貝沙坦與鋰劑合用可能增加鋰中毒風(fēng)險(xiǎn)。
使用纈沙坦或厄貝沙坦期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血壓和腎功能,避免高鉀飲食。服藥時(shí)間建議固定,纈沙坦宜餐前1小時(shí)服用以保證吸收。妊娠期禁用兩類(lèi)藥物,育齡女性用藥需采取可靠避孕措施。若出現(xiàn)面部水腫或呼吸困難需立即就醫(yī),可能提示血管性水腫不良反應(yīng)。
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