紅霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,主要用于治療由敏感菌引起的感染性疾病。
紅霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有14元大環(huán)內(nèi)酯環(huán),通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抗菌作用。這類抗生素對革蘭陽性菌、部分革蘭陰性菌及非典型病原體有效,常見劑型包括紅霉素腸溶片、紅霉素軟膏和紅霉素眼膏。其抗菌譜覆蓋肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等病原體,適用于呼吸道、皮膚軟組織等感染的治療。
紅霉素通過可逆性結(jié)合細(xì)菌核糖體50S亞基,阻斷肽酰轉(zhuǎn)移酶的活性,從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。這種作用機(jī)制使其呈現(xiàn)抑菌特性,在常規(guī)劑量下能抑制細(xì)菌生長繁殖而非直接殺滅。臨床使用需注意其與殺菌類抗生素的協(xié)同作用差異,治療嚴(yán)重感染時(shí)可能需要聯(lián)合用藥。
紅霉素的抗菌效果主要取決于血藥濃度超過最低抑菌濃度的時(shí)間,屬于典型的時(shí)間依賴性抗生素。這意味著維持穩(wěn)定的血藥濃度比提高峰值濃度更重要,因此需要每日分次給藥。該特性使其用藥方案與濃度依賴型抗生素如氨基糖苷類有明顯區(qū)別。
紅霉素可顯著抑制肝臟細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng),特別是CYP3A4亞型。這種特性會導(dǎo)致經(jīng)該酶代謝的藥物如茶堿、華法林等血藥濃度升高,增加不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)。臨床合并用藥時(shí)需特別注意藥物相互作用,必要時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量或換用其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物。
紅霉素能與胃動素受體結(jié)合產(chǎn)生擬胃動素樣作用,刺激胃腸平滑肌收縮。這一特性使其小劑量使用時(shí)可用于治療糖尿病胃輕癱等胃腸動力障礙性疾病。但治療感染所用抗菌劑量常會引起腹痛、惡心等胃腸道不良反應(yīng),腸溶制劑可減輕該副作用。
使用紅霉素期間應(yīng)避免與酸性飲料同服,腸溶制劑不可掰開服用。治療期間可能出現(xiàn)肝功能異常,長期用藥需定期監(jiān)測轉(zhuǎn)氨酶。對阿奇霉素等大環(huán)內(nèi)酯類過敏者禁用,妊娠期使用需權(quán)衡利弊。建議遵醫(yī)囑完成整個(gè)療程,不可隨意停藥以防耐藥性產(chǎn)生。
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